Эскапел побочные действия депрессия

Эскапел

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эскапел

В дозе 1,5 мг левоноргестрел действует в основном путем торможения овуляции и препятствует оплодотворению, если половой акт состоялся в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Помимо этого, изменения эндометрия под действием приема таблеток препятствуют внедрению оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Предотвращает беременность в 82% случаев. Эффективность препарата существенно ниже при его приеме в период между 96-м и 120-м часом после полового акта, чем при приеме в период до 96 ч. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.
Левоноргестрел всасывается быстро и практически полностью. После приема 1 таблетки Эскапел максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем 18,5 нг/мл) достигается через 2 ч, после чего его концентрация снижается. Период полувыведения составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выделяется из организма только в форме метаболитов, с мочой и калом, в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активные метаболиты у левоноргестрела не выявлены.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в форме свободного стероида в сыворотке крови, а 65% специфически связано с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% введенной дозы проникает в грудное молоко.

Показания к применению препарата Эскапел

Срочная пероральная контрацепция в первые 96 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, либо примененный метод не был достаточно надежным.

Применение препарата Эскапел

Внутрь, в первые 96 ч после полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После приема препарата следует применять местные барьерные противозачаточные средства вплоть до следующей менструации (например презерватив).

Противопоказания к применению препарата Эскапел

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется назначать таблетки Эскапел детям, поскольку клинический опыт их применения у детей моложе 16 лет недостаточен.

Побочные эффекты препарата Эскапел

Тошнота, боль в нижней части живота, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нагрубание молочных желез, рвота, диарея, дисменорея, задержка менструации более 7 дней. Характер менструации может временно измениться, но у большинства женщин последующие менструации появляются в ожидаемое время.

Особые указания по применению препарата Эскапел

Препарат применяют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует возникновению беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно не известно либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Применение таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно либо имеется подозрение на беременность, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. На фоне приема таблеток Эскапел возможно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении следует исключить внематочную беременность.
Применение таблеток Эскапел не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени.
Тяжелые нарушения всасывания (например болезнь Крона) могут снизить эффективность таблеток Эскапел. После применения препарата менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально. В единичных случаях она может появиться несколькими днями раньше или позже. После применения препарата рекомендуется провести медицинский осмотр для решения вопроса о применении регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность.
Повторное применение Эскапела в пределах одного менструального цикла не рекомендуется вследствие возможности нарушения менструального цикла.
Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей следует посоветовать применение регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны.
Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний.
Таблетки Эскапел нельзя принимать в период беременности; препарат не прерывает имеющуюся беременность. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при возникновении беременности после применения прогестагенов.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина примет таблетку сразу после кормления и воздержится от кормления грудью после ее приема.
Исследования по выявлению возможного влияния Эскапела на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не проводились.

Взаимодействия препарата Эскапел

При одновременном применении препаратов — индукторов печеночного метаболизма — происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Препараты, которые могут снизить эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления метаболизма последнего.

Передозировка препарата Эскапел, симптомы и лечение

Тяжелых нежелательных эффектов после введения левоноргестрела в высоких дозах не описано. Передозировка может вызвать тошноту, дисменорею. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.

Источник

Эскапел®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоноргестрел 1,5 мг

вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы функции половых органов. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ G03A C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.

Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел — действующее вещество препарата Эскапел®. Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% – в период от 24 до 48 часов, и 58% – в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 1), в то время, как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведено с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акта после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Источник

Эскапел ® (Escapelle ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N015924/01 от 08.09.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 19.05.21

Эскапел ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эскапел ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой «G00» на одной стороне.

1 таб.
левоноргестрел	1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

1 шт. — блистеры (1) пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% — при применении в течение 24 ч, 85% — в интервале от 24 до 48 ч, 58% — от 48 до 72 ч).

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Девочки-подростки до 18 лет

В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C_max в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т_1/2 составляет около 26 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациенток

Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C_max и AUC_0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).

В другом исследовании также сообщалось о снижении C_max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Показания препарата Эскапел ®

• экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

Режим дозирования

Внутрь. Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Эскапел ® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, следует принять еще 1 таблетку препарата Эскапел ® . После приема препарата Эскапел ® до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска развития нарушений цикла.

Применение препарата Эскапел ® у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Побочное действие

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией (HP) была тошнота.

HP представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5-7 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Эскапел ® , необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

Применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

После приема препарата Эскапел ® менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел ® был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период «без таблеток» не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

Препарат Эскапел ® неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Использование в педиатрии

Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

Передозировка

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Условия хранения препарата Эскапел ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник