Бензилпенициллин чувствителен что это значит

Устойчивость к антибиотикам – что это?

» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/06/ustojchivost-k-antibiotikam-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/06/ustojchivost-k-antibiotikam.jpg» title=»Устойчивость к антибиотикам — что это?»>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

• Запись опубликована: 27.06.2020
• Время чтения: 1 mins read

Устойчивость к антибиотикам – это термин, означающий потерю способности антибиотика уничтожать бактерии. Устойчивость к антибиотикам развивается под влиянием постоянных изменений (мутаций), которым подвергаются микроорганизмы.

Приобретенная устойчивость к антибиотикам возникает, когда, несмотря на использование антибиотика, бактерии продолжают размножаться, что требует применения нового антибиотика, более сильного, чем принимаемый ранее.

Откуда возникает устойчивость к антибиотикам?

Некоторые ученые называют изобретение антибиотиков величайшим открытием 20-го века. Они правы в этом, так как использование пенициллина положило конец многим инфекционным заболеваниям, которые являлись причиной высокой смертности в Европе. Сегодня антибиотики широко используются в борьбе с различными видами бактерий. К сожалению, доступность таких препаратов со временем превратилась в недостаток, спровоцировавший феномен, который называется устойчивостью к антибиотикам.

Антибиотиками злоупотребляют не только в ситуациях, когда нет показаний, например, принимая их при вирусных инфекциях или в легких случаях, не требующих антибиотикотерапии, но и неправильно выбирая препараты. Создание последующих поколений антибиотиков со все более широким спектром активности побуждает штаммы бактерий приобретать устойчивость к новым лекарствам и, таким образом, образуется замкнутый круг.

Классификация антибиотиков

Антибиотики – это группа антибактериальных препаратов, предназначенных для уничтожения или остановки размножения бактерий. Изначально антибиотики получали только естественным путем, сегодня существует огромное количество бактериостатиков, синтезированных в лабораториях (химиотерапевтические препараты). Из-за частой аллергии на пенициллин и устойчивости многочисленных бактериальных штаммов к его воздействию были разработаны различные группы антибиотиков без пенициллина.

Есть несколько категорий, по которым можно классифицировать антибиотики. Первая делит их на натуральные и синтетические. Основным критерием разделения является химическая структура антибиотиков, основанная на их механизме действия против бактерий.

• бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);
• пептидные антибиотики;
• аминогликозиды;
• тетрациклин;
• макролиды.

Макролиды, тетрациклины, карбапенемы, цефалоспорины 3-го, 4-го и 5-го поколений и некоторые пенициллины обладают очень широким спектром действия. Они борются с так называемыми грамположительными и грамотрицательными бактериями, а также нетипичными микроорганизмами.

Разделение бактерий в соответствии с методом Грама основано на структуре бактериальной клеточной стенки и результирующем цвете, в который бактериальная клетка окрашивает при просмотре под микроскопом.

Цефалоспорины второго поколения, монобактамы и аминогликозиды ингибируют (подавляют) пролиферацию главным образом грамотрицательных бактерий, а цефалоспорины первого поколения предотвращают синтез грамположительных клеток.

Что такое устойчивость к антибиотикам?

Представьте себе ситуацию, когда программист борется с хакером. Чем более совершенную антивирусную программу создаст ИТ-специалист, тем более сложные вирусы будет создавать хакер. После каждого нового вируса, который проник в систему и не был обнаружен и удален существующей антивирусной программой, ИТ-специалист должен подготовить улучшенный алгоритм. Когда на рынке появляется последняя антивирусная программа, хакеры уже начинают работать над другим вирусом, устойчивым к этой программе.

Устойчивость к антибиотикам – аналогичное явление, только оно возникает, когда бактерии приобретают устойчивость. Чем лучше и эффективнее антибиотик представлен на рынке, тем больше бактерий сосредоточено на изменении своих свойств, нейтрализующих свойства нового препарата. Так возникает устойчивость к антибиотикам.

С этой целью бактерии могут изменять свой генетический материал таким образом, что устойчивость к новому антибиотику становится их постоянной характеристикой, передаваемой будущим поколениям. Если с последующей серией лекарств, созданных учеными, бактерии приобретают устойчивость к воздействиям, то мутации в бактериальной ДНК накапливаются и образуют бактериальные штаммы, устойчивые практически к большинству антибиотиков. Этот процесс является основой бактериальной устойчивости к антибиотикам.

Устойчивость к антибиотикам

Почему антибиотик может быть неэффективным?

Помимо описанного явления устойчивости бактерий к действию антибиотика, существует несколько причин, которые снижают эффективность препарата.

• Антибиотикотерапия неэффективна в борьбе с вирусами. Вирусные инфекции часто дают сходные с бактериальными заболеваниями симптомы. В случае сомнений причины болезни основанием для диагноза должно стать проведение лабораторных анализов, исключающих или подтверждающих бактериальную инфекцию. При вирусной этиологии антибиотики не помогут, так как они не борются с вирусами.
• Антибиотики широкого спектра действия снижают иммунитет . При бактериальном происхождении инфекции следует использовать соответствующий антибиотик. Но чаще всего врачи назначают антибиотики широкого спектра действия, например, амоксициллин, то есть те, которые борются с большинством бактерий. Эти препараты, в дополнение к несомненным преимуществам, имеют огромный недостаток – они также уничтожают здоровую бактериальную флору и, следовательно, ослабляют иммунитет.
• Разные бактерии лечатся разными антибиотиками . Несмотря на широкий спектр антибактериальной активности, вещество, содержащееся в антибиотике, может быть неэффективно в отношении возбудителя, вызвавшего инфекцию. Это частая ситуация при инфекциях, вызванных нетипичными бактериями или устойчивыми к определенной группе антибиотиков.

Чтобы исключить подобные ошибки и получить максимальный эффект от лечения антибиотиками, перед назначением препаратов врач должен направить пациента на анализы. После того как специалист убедится, что имеет дело с бактериями, ему потребуются результаты антибиотикограммы, показывающей, как конкретный возбудитель реагирует на разные препараты.

Только после получения результата чувствительности бактерий к антибиотикам врач должен рекомендовать конкретное лекарство.

Источник

Бензилпенициллин (1000000 ЕД)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Бета — лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин.

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы

Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Фармакодинамика

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

Показания к применению

— крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

— инфекции глазного яблока

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная — 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

Побочные действия

— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

— нарушение функции почек

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения

— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

— аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке

— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

— местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Противопоказания

— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

антибиотикам) к препарату

— эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую

секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной и тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).

Форма выпуска и упаковка

По 1 000 000 ЕД активного вещества во флаконы, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.

По 50 флаконов помещают в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388,

провинция Хэбэй, Китай

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., Китай

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC International Corp. в Республике Казахстан

Источник